W pracy przedstawiono fizjologiczne procesy przenikania substancji aktywnych przez powłoki skórne oraz podjęto próbę oceny skuteczności preparatów wyszczuplających.
Analizując specyfikę kosmetyków wyszczuplających, należy zdefiniować dwa pojęcia: wyszczuplanie i odchudzanie – są one bowiem często mylone i zamiennie stosowane. Odchudzanie to proces polegający na zmniejszaniu obwodu ciała oraz wagi, głównie za sprawą diety i ćwiczeń, który może, ale nie musi polepszać ogólnego wyglądu sylwetki. Często negatywnymi skutkami zbyt gwałtownego odchudzania są np. rozstępy lub pozbawiona elastyczności skóra. Wyszczuplanie oznacza proces polegający na wysmukleniu problematycznych części sylwetki, ujędrnienie i poprawę jakości skóry, co skutkuje optycznym zmniejszeniem obwodu części ciała i bardziej estetycznym wyglądem, bez ingerencji w zmianę masy ciała. Oba procesy uzupełniają się wzajemnie i przeprowadzane równocześnie zapewnią skuteczniejsze osiągnięcie zgrabnej sylwetki.
Preparaty wyszczuplające zawierają w składzie substancje, które mają wspomagać metabolizm skóry i uelastyczniać ją. Niektórzy producenci zapewniają także o skuteczności preparatów w redukcji tkanki tłuszczowej. Czy jest to możliwe? Aby odpowiedzieć na to pytanie, należy przeanalizować specyfikę budowy skóry i przenikalności składników aktywnych przez jej warstwy.
Przenikalność substancji
Wiedza na temat przenikania składników kosmetycznych w głąb skóry jest niezbędna podczas wytwarzania preparatów kosmetycznych.
Proces przenikania substancji przez warstwę rogową naskórka i warstwy skóry właściwej jest złożony, zależny od wielu czynników: indywidualnych właściwości warstwy rogowej skóry, czynników chemicznych, biologicznych, środowiskowych oraz charakterystyki kosmetyku: bazy, obecności związków czynnych, promotorów przenikania oraz właściwości fizykochemicznych substancji aktywnych. Warstwa rogowa, której głównym zadaniem jest ochrona organizmu przed czynnikami zewnętrznymi i utratą wody, jest barierą dla substancji kosmetycznych − ogranicza lub uniemożliwia ich właściwe przenikanie.
Substancje mogą przenikać w głąb skóry na dwa sposoby: drogą transepidermalną (pomiędzy korneocytami i lipidami cementu międzykomórkowego) oraz poprzez przydatki skórne, które stanowią często jedyną drogę wnikania dla jonów i polarnych cząsteczek dużych rozmiarów. Absorpcja przez skórę to zjawisko biernej dyfuzji zachodzącej na każdym poziomie skóry właściwej i naskórka. Cząsteczki przenikają przez lipidową barierę skórną, a następnie dyfundują poprzez uwodnione warstwy naskórka do hydrofilowej skóry właściwej. Podczas tego procesu, cząsteczki są częściowo wchłaniane przez naczynia włosowate, dzięki czemu mogą oddziaływać ogólnoustrojowo. Na szybkość przenikania ma wpływ stężenie substancji – im wyższe, tym wyższa dyfuzja. Większe powinowactwo do warstwy rogowej powoduje szybszy transport komórkowy substancji. Przenikanie przez skórę może mieć charakter kosmetyczny, typowo pielęgnacyjny, oddziałujący w płytkich warstwach skóry właściwej i naskórku, lub leczniczy, który zakłada silne działanie miejscowe lub przedostanie się do krwiobiegu.
Przenikanie drogą transepidermalną
Substancja może przedostać się do głębszych warstw skóry drogą przezkomórkową, prostopadle przez korneocyty, lub drogą międzykomórkową – przenikając przez kompartyment lipidowy otaczający korneocyty. Warunkiem skutecznej przenikalności substancji przez warstwę rogową jest jej dobra rozpuszczalność w lipidach. Penetracja substancji jest procesem biernej dyfuzji. Im większa różnica pomiędzy stężeniem substancji czynnej w aplikowanym preparacie a jej stężeniem w skórze, tym większy przepływ tej substancji do warstw skóry. Różnica stężeń jest siłą napędową procesu przenikania. Im większa lipofilowość substancji, tym większa jest jej zdolność do penetracji w warstwę rogową, jednak redukuje się jej rozpuszczalność w wodzie, co powoduje słabsze wnikanie do żywych warstw naskórka. Warstwa rogowa ma charakter niepolarny, dlatego stanowi szczelną barierę dla substancji o budowie jonowej.
Przenikanie przez przydatki skórne
W przenikaniu przez przydatki skórne wykorzystuje się mieszki włosowe, gruczoły łojowe oraz gruczoły potowe, dzięki którym substancja może dotrzeć do warstwy siateczkowatej skóry. Przeszkodę mogą jednak stanowić gruczoły łojowe oraz łój skóry, który hamuje substancje lipofilowe. Niekiedy wykorzystuje się także gruczoły potowe.
Czynniki wpływające na przenikalność substancji
Czynniki mające wpływ na przenikalność substancji przez warstwy skóry:
1.1. grubość membrany,
1.2. wiek,
1.3. przepływ krwi,
1.4. metabolizm,
1.5. uwodnienie,
1.6. obszar skóry,
1.7. stan skóry – choroby i stany zapalne.
- Właściwości substancji przenikającej:
2.1. ciężar cząsteczkowy,
2.2. współczynnik podziału,
2.3. rozpuszczalność,
2.4. wiązanie z elementami strukturalnymi skóry,
2.5. stopień dysocjacji,
2.6. stężenie,
2.7. różnica stężeń poszczególnych substancji,
2.8. wielkość i kształt cząsteczki.
3.1. właściwości penetracyjne,
3.2. obecność promotorów przenikania,
3.3. tworzenie okluzji,
3.4. obecność spc (substancji powierzchniowo czynnych),
3.5. uwalnianie związku czynnego,
3.6. aktywność termodynamiczna,
3.7. kwasowość i zasadowość roztworu PH.
4.1. temperatura,
4.2. klimat,
4.3. pora dnia [2].
Substancje wspomagające przenikanie
Substancje wspomagające przenikanie to składniki zmniejszające funkcje barierowe skóry. Mogą one oddziaływać na wiele sposobów:
- Długotrwałe działanie wody, wskutek którego tworzą się mikrotunele. Dzięki nim substancje mogą dyfundować.
- Działanie niskocząsteczkowych alkoholi, które wymywają lipidy cementu międzykomórkowego, zwiększają rozpuszczalność bazy kosmetyku oraz zmieniają uwodnienie keratyny.
- Właściwości rozpuszczalników organicznych, które mogą powodować wymywanie lipidów, usunięcie wody z obszaru naskórka, zmianę struktury ciekłokrystalicznej cementu międzykomórkowego, rozluźnienie struktur komórkowych.
Przykładem substancji, która zmienia strukturę ciekłokrystaliczną cementu komórkowego, jest gliceryna. Dzięki higroskopijnym właściwościom sprawia ona, że wodne przestrzenie pomiędzy lipidowymi warstwami cementu stają się większe, co zwiększa przenikalność substancji hydrofilowych. Inne substancje przyspieszające przenikalność to związki powierzchniowo czynne o budowie amfifilowej, które oddziałując z proteinami, powodują pęcznienie warstwy rogowej i tym samym zwiększają płynność lipidowego obszaru warstwy rogowej. Przykłady innych substancji ułatwiających wchłanianie:
– liposomy, nanosomy, – rozpuszczalniki aceton, etanol, limonen, ksylen, – kwasy tłuszczowe – kaprynowy, mlekowy, linolowy, linolenowy, oleinowy, palmitynowy,
– detergenty, – związki jonowe – środki powierzchniowo czynne, np. hialuronian sodu, askorbinian sodu, – estry kwasów tłuszczowych – octan butylu, izopropyl, metyl, – substancje wiążące – liposomy, naftalen, monoksynol, – związki zaliczane do filtrów przeciwsłonecznych w sprayu – padimat O, związki oktylu.
Składniki coraz częściej wykorzystywane w kosmetykach wyszczuplających to kwas retinowy oraz kwasy alfa-hydroksylowe zwane AHA. Retinol nie może być wykorzystywany w dużych stężeniach w preparatach, jednak już przy stężeniach 0,3% można zauważyć satysfakcjonujące efekty. Retinol nie gwarantuje efektu wyszczuplającego, ale poprawia wygląd skóry i ułatwia przenikalność innych substancji w głąb naskórka. Podobne działanie wykazują kwasy AHA – wzmagają keratynizację, poprawiają strukturę naskórka i zwiększają przenikalność.
Wpływ bazy kosmetyku na przenikalność
Baza kosmetyku może wpływać na przenikalność poprzez wiązania z substancją aktywną lub poprzez uwodnienie warstwy rogowej naskórka. Należy pamiętać, że po aplikacji preparatu na skórę część wody odparowuje i tym samym różnica stężeń substancji pomiędzy powierzchniowymi a wewnętrznymi warstwami skóry wzrasta. Istotne jest również powinowactwo składników aktywnych do bazy i lipidów cementu. Jeśli powinowactwo jest większe do bazy, substancja nie będzie dyfundować do warstwy rogowej. Zastosowanie emulsji złożonych powoduje wolniejsze uwalnianie substancji czynnej z podłoża, natomiast zastosowanie emulsji prostej pozwala na bardziej skuteczne przekraczanie bariery naskórkowej. Postać żelowa jest skuteczna ze względu na obecność etanolu, ponadto żel tworzy hydrofilowy film na powierzchni naskórka. Podłoża bezwodne, np. wazelinowe, tworzą trwałe kompleksy z substancjami lipofilowymi, powodując okluzję i zwiększając poziom uwodnienia naskórka, co ma korzystny wpływ na dyfuzję substancji hydrofilowych. Z drugiej strony zatrzymują w strukturze substancje lipofilowe i uniemożliwiają ich dyfuzję z podłoża. Formą podłoża, która charakteryzuje się największą aktywnością i umożliwia najgłębszą penetrację, są systemy nośnikowe, np. liposomy. Są one zbudowane z podwójnej warstwy fosfolipidów, w której można umieścić substancje lipofilowe, natomiast w pęcherzyku wodnym, który jest umieszczony w rdzeniu liposomu, można umieścić substancje hydrofilowe. Uwalnianie substancji zachodzi w cemencie międzykomórkowym.
Budowa chemiczna substancji i jej wpływ na przenikalność
Przenikalność niejonowych związków chemicznych o małej lub średniej masie cząsteczkowej zależy od lipofilowości – wraz z jej wzrostem rośnie ich przenikalność. Przykładem jest kwas askorbinowy, który jest hydrofilowy, natomiast poprzez jego estryfikację kwasem tłuszczowym powstaje lepiej przenikający palmitynian askorbylu. Niskocząsteczkowe higroskopijne substancje mogą penetrować do obszarów wodnych i tym samym zwiększać ilość wiązanej wody. Przykładem jest gliceryna. Dla substancji o budowie jonowej, ze względu na nieprzepuszczalność warstwy rogowej, jedyną drogą przenikania są przydatki skórne. Jednak ze względu na zbyt małą powierzchnię, przepływ tą drogą jest niewielki.
Substancje aktywne w preparatach wyszczuplających
W kosmetykach wyszczuplających znajdują się substancje mające na celu przede wszystkim poprawę jędrności skóry i jej metabolizmu. Firmy kosmetyczne opracowują specjalnie opatentowane formuły, jednak wiele składników powtarza się. W preparatach wyróżnia się substancje zarówno pochodzenia naturalnego, jak i syntetycznego, wspomagane odpowiednią bazą kosmetyku i promotorami przenikania. Najczęściej wykorzystywaną grupą substancji znajdujących się w preparatach wyszczuplających są metyloksantyny, do których należą m.in. kofeina, teofilina i aminofilina. Powodują one zwiększenie metabolizmu w skórze, poprawiają jej ukrwienie i wpływają korzystnie na komórki tłuszczowe. Oprócz sprawdzonych i stosowanych od lat formuł kosmetycznych wciąż tworzone są nowe, wzbogacane o innowacyjne, także opatentowane składniki. Jednym z przykładów jest stosowanie w celu wyszczuplenia receptorów aktywowanych przez proliferatory peroksysomów PPAR (Peroxisome proliferator-activated receptors). Korzystny wpływ na skórę mają receptory alfa, beta i delta. Aktywowane przez wielonienasycone kwasy tłuszczowe zwiększają proliferację naskórka i ułatwiają uzyskanie efektu wyszczuplającego.
Substancje aktywne wykazują odpowiednie działanie w zależności od stężenia i składników towarzyszących. Skuteczność preparatów wyszczuplających, których receptura oparta jest na specyficznych formułach, jest regularnie sprawdzana w badaniach klinicznych.
Wyniki badań
Przeprowadzono test kremu antycellulitowego marki Dior. Produkt był testowany przez 2 miesiące na wybranej grupie osób [3]. Zauważono satysfakcjonujące efekty stosowania kosmetyku przez respondentki.
86.7% badanych zauważyło zmniejszenie cellulitu, 90% poprawę gładkości skóry, 56.7% ujędrnienie skóry, a aż 80% efekt wyszczuplający. Wyniki badań potwierdzają działanie produktu oraz negują opinie o słabej skuteczności preparatów wyszczuplających marek luksusowych.
Przeprowadzono również badania innego preparatu zawierającego kofeinę, wyciągi z alg, bluszczu, soi, planktonu, ruszczyka zwyczajnego, morszczyna pęcherzykowatego oraz kasztanowca zwyczajnego. Kosmetyk testowano na wybranej grupie osób przez okres 30 dni. Po miesiącu zaobserwowano zmniejszenie grubości tkanki smarowanej partii o 2,8 mm.
Testami objęto również krem oparty na formule z czarnym pieprzem, kofeiną, cynamonem, kapsaicyną, wyciągami z pomarańczy i zielonej herbaty w połączeniu z termoaktywnym działaniem spodenek neoprenowych. 63% osób po okresie 4 tygodni zaobserwowało redukcję cellulitu, a pomiary wykazały zmniejszenie grubości tkanki o 1,9 cm.
Działanie substancji aktywnych
Czynne składniki preparatów kosmetycznych oddziałują na czterech poziomach – powierzchni skóry, warstwie rogowej naskórka, w żywych warstwach naskórka i skórze właściwej. Kosmetyki ochronne i pielęgnacyjne powinny działać przede wszystkim na powierzchni w warstwie rogowej, którą muszą pokonać, aby dotrzeć do głębszych warstw. Należy przy tym pamiętać, że substancja aktywna przynależna do głębszych warstw nie oddziałuje tym samym w warstwie rogowej. Najlepszym przykładem tego typu działania są flawonoidy. Ich biologiczna aktywność zależy od tego, na jakim poziomie mają oddziaływać. W warstwie rogowej wykazują działanie przeciwutleniające i przeciwrodnikowe, natomiast w głębszych warstwach działają uszczelniająco na naczynia krwionośne. Składniki nie powinny zbyt szybko przenikać przez skórę i słabo rozpuszczać się zarówno w wodzie, jak i oleju. Substancje czynne powinny mieć duże powinowactwo do protein, aby móc dłużej pozostać w naskórku lub skórze właściwej. Substancje hydrofilowe wnikają najlepiej z mikroemulsji, gorzej z emulsji typu O/W (emulsja oleju w wodzie) i najsłabiej z emulsji typu W/O (emulsja wody w oleju). Substancje lipofilowe łatwo wnikają w cement międzykomórkowy, ale trudno uwalniają się z lipofilowej bazy, natomiast substancje hydrofilowe największą przenikalność wykazują przy nawodnionej skórze. Substancjami, które przenikają najłatwiej, są te o cechach amfifilowych, czyli o właściwościach zarówno lipo-, jak i hydrofilowych. Najłatwiej wnikają substancje o cząsteczkach małych i krótkich.
Wpływ właściwości skóry na przenikanie substancji
Skóra sucha i skóra posiadająca mocną warstwę hydrolipidową w dużo mniejszym stopniu absorbują cząstki aktywne. Aby ułatwić przenikanie w przypadku skóry suchej, należy zastosować związki wspomagające ten proces, np. olejki eteryczne. Większą przenikalnością charakteryzuje się skóra ze stanem zapalnym, łuszczycą oraz skóra niemowlęcia, która nie posiada jeszcze dostatecznie wykształconej bariery ochronnej.
Czynniki biologiczne i ich wpływ na przenikanie
Grubszy naskórek spotykany jest u ludzi starszych ze względu na nadmierne rogowacenie spowodowane zmianą metabolizmu skórnego oraz zmniejszoną aktywnością hormonów płciowych u kobiet. Z kolei zmniejszenie grubości naskórka spowodowane jest dermatozami, przeczosami i trądzikiem różowatym. Istotnym czynnikiem rzutującym na proces przenikania jest okolica skóry – największa wchłanialność występuje na skórze głowy i pod oczami, najmniejsza – na skórze stóp.
Właściwości fizykochemiczne a ich wpływ na przenikanie
Przez warstwę rogową przenikają substancje o ciężarze od 500 do 1000 Da. Substancje lipofilowe, takie jak olej migdałowy, olejek rycynowy, olej z awokado, olej jałowcowy, skwalen, wosk, stearyna, parafina, wazelina, masło karite, masło kakaowe, łatwo przenikają do cementu międzykomórkowego i pozostają w nim. Z kolei cząsteczki hydrofilowe, takie jak hydrochinon, nadtlenek benzoilu, mocznik, środki żelujące, alginian sodu, glikol propylenowy, sorbitol, glicerol, łatwiej przenikają, gdy skóra jest dobrze nawilżona.
Naukowcy zbadali również skuteczność preparatów antycellulitowych w połączeniu z niskokaloryczną dietą. Przetestowano preparat zawierający 5% stężenie kofeiny i flawonoidów Nelumbo nucifera w połączeniu z niskokaloryczną dietą.
W badaniu wzięło udział 50 kobiet w wieku 18-45 lat z objawami cellulitu na poziomie 2 (skala 0-4), które dodatkowo stosowały niskokaloryczną dietę. Preparat był używany dwa razy dziennie jednostronnie na strefę uda i biodra. Pomiary wykonano po 1, 2 i 4 tygodniach stosowania. W porównaniu do grupy, która podczas odchudzania nie stosowała preparatów wyszczuplających, zauważono poprawę jakości skóry i korzystne wyniki wyszczuplające, co potwierdziło, że kosmetyki są skutecznym wspomaganiem terapii odchudzającej.
Testom porównawczym poddano również dwa preparaty zawierające 0,3% stężenie retinolu. Jeden z nich dodatkowo wzbogacony był o kofeinę i wyciąg z ruszczyka pospolitego. Preparaty testowano przez okres 6 miesięcy i w obu przypadkach zauważono poprawę jakości skóry. Jednak o ile stosowanie preparatu z samym retinolem poprawiło jakość skóry, o tyle nie wpłynęło na efekt wyszczuplający. Zapewnił to dopiero dodatek kofeiny i wyciągu z ruszczyka, które wpłynęły na metabolizm i poprawę ukrwienia skóry. Badanie potwierdziło korzystny wpływ retinolu na poprawę struktury skóry i wspomaganie przenikalności preparatów.
Zabiegi wspomagające działanie preparatów wyszczuplających
Przenikanie substancji aktywnych można przyspieszyć, stosując odpowiednie zabiegi zwiększające poziom nawilżenia skóry, jak na przykład opatrunki okluzyjne. Stosowanie body-tapingu czy zabiegów body wrapping powoduje przegrzanie skóry jak przy intensywnym masażu. Stosowanie preparatów wyszczuplających w połączeniu z zabiegami złuszczającymi: mikrodermabrazją, peelingami ziarnistymi, peelingami chemicznymi, a także z zaawansowaną aparaturą kosmetologiczną czy medycyną estetyczną, ma wpływ na pobudzanie metabolizmu i przenikalności naskórka. Na uwagę zasługują zabiegi jonoforezy, ultradźwiękami, falą akustyczną, kriolipoterapii, mezoterapii, endermologii itp. Preparaty wyszczuplające stosowane po zabiegach wykonanych w gabinecie (z zachowaniem przerwy i szczególnej ostrożności przy zabiegach z przerwaniem ciągłości naskórka) z pewnością zadziałają skuteczniej, będąc dobrym uzupełnieniem kuracji.
Wnioski
Przenikalność substancji kosmetycznych jest znacznie ograniczona poprzez budowę skóry, zwłaszcza naskórka, który stanowi główną barierę uniemożliwiającą przenikanie. Analiza zależności pomiędzy właściwościami skóry a przenikalnością substancji aktywnych wykazała, że skuteczność preparatu uwarunkowana jest odpowiednią zawartością i stężeniem składników preparatu, jak również działaniem czynników wspomagających, takich jak promotory przenikania, indywidualne cechy skóry oraz czynniki hamujące. Skóra stanowi skomplikowaną barierę i należy wziąć pod uwagę, że substancje nie oddziałują równocześnie na wszystkich jej poziomach.
Producenci opracowują nowe formuły preparatów lepiej przyswajalnych, zapewniających lepszą penetrację w głąb naskórka, wzbogacając je o składniki takie jak na przykład retinol, kwasy AHA itd. Udoskonalane są także zabiegi kosmetyczne oraz z zakresu medycyny estetycznej. Producenci kosmetyków, kosmetolodzy oraz lekarze podkreślają, że na efekty odchudzania oraz wyszczuplania ma wpływ wiele czynników, wśród nich dieta i aktywność fizyczna. Tylko racjonalna i kompleksowa terapia mogą zapewnić dobre efekty.
Źródło:
http://kosmetologiaestetyczna.com/
Media, a zwłaszcza programy rozrywkowe i czasopisma, kreują model zadbanego i młodego człowieka. Wiele osób, szczególnie kobiet, ulega tym trendom. Zmieniają nawyki żywieniowe, stosują suplementy diety, podejmują aktywność fizyczną i korzystają z zabiegów kosmetycznych, a także corasłz częściej włączają do swojej codziennej pielęgnacji preparaty wyszczuplające. Producenci kosmetyków prześcigają się w tworzeniu coraz nowszych receptur oraz kampanii marketingowych, które mają przekonać o wyjątkowej skuteczności produktu i zachęcić do jego stosowania. Informacje umieszczane na etykietach opakowań preparatów przekonują o ich skuteczności, a efekty ich działań producenci porównują do zabiegów z zakresu kosmetologii i medycyny estetycznej.
